Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät - Jahrgang 2003

Titel	Interaktion allosterischer Modulatoren mit dem Agonisten [³H]Oxotremorin M und dem Antagonisten [³H]N-Methylscopolamin an muskarinischen M₂-Rezeptoren
Autor	Maren Großmüller
Publikationsform	Dissertation
Zusammenfassung	Muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren vom Subtyp M₂ weisen neben der orthosterischen Bindungsstelle, an die der physiologische Ligand Acetylcholin bindet, eine zweite in extrazellulären Domänen des Rezeptorproteins lokalisierte allosterische Bindungsstelle auf. Die Effekte, die Testsubstanzen über diese allosterische Bindungsstelle auf die Bindung des orthosterischen Antagonisten [³H]N-Methyl-scopolamin ([³H]NMS) ausüben, sind vielfach beschrieben. Mit Hilfe von Kombinationsexperimenten mit zwei allosterischen Modulatoren konnte für eine Reihe strukturverschiedener Substanzen eine Interaktion an ein und derselben Bindungsstelle gezeigt werden. Diese wurde als "gemeinsame allosterische Bindungsstelle" bezeichnet. Erste Befunde zur Beeinflussbarkeit der Agonist-Bindung (z. B. [³H]Oxotremorin M ([³H]OxoM)) durch solche allosterische Modulatoren ließen es fraglich erscheinen, dass die "gemeinsame allosterische Bindungsstelle" an Agonist-besetzten Rezeptoren noch zur Bindung der Modulatoren zur Verfügung steht. weiter...
Komplette Version	pdf-Dokument (2,1 MB)